Dược lực học

- Methylprednisolone là một glucocorticoid tổng hợp, dẫn xuất 6-alpha-methyl của prednisolon. Thuốc chủ yếu được dùng để chống viêm, hoặc ức chế miễn dịch. Thuốc thường được dùng dưới dạng este hóa hoặc không este hóa để điều trị những bệnh mà corticosteroid có chỉ định.
- Do methyl hóa prednisolone, thuốc methylprednisolone chỉ có tác dụng mineralocorticoid tối thiểu (chuyển hóa muối rất ít), không phù hợp để điều trị đơn độc suy tuyến thượng thận. Nếu dùng methylprednisolone trong trường hợp này phải dùng thêm mineralocorticoid.
- Methylprednisolone có tác dụng chống viêm, ức chế miễn dịch và chống tế bào tăng sinh. Tác dụng chống viêm là do methylprednisolone làm giảm sản xuất, giải phóng và hoạt tính của các chất trung gian gây viêm (như histamine, prostaglandin, leucotrien,..), do làm giảm biểu hiện ban đầu của quá trình viêm.
- Methylprednisolone ức chế bạch cầu đến bám dính vào thành mạch bị tổn thương và di trú ở các vùng bị tổn thương, làm giảm nhanh tính thấm ở vùng đó, làm tế bào bạch cầu ít kéo đến vùng này. Tác dụng này làm giảm thoát mạch, sưng, phù, đau.
- Đặc tính ức chế miễn dịch làm giảm đáp ứng đối với các phản ứng chậm và tức thì (tuýp III và tuýp IV), do ức chế tác dụng độc của phức hợp kháng nguyên – kháng thể gây viêm mạch dị ứng ở da. Bằng ức chế tác dụng của lymphokin, tế bào đích và đại thực bào, corticosteroid đã làm giảm các phản ứng viêm da tiếp xúc do dị ứng. Ngoài ra, corticosteroid còn ngăn cản các lympho bào T và các đại thực bào nhạy cảm tới các tế bào đích. Tác dụng chống tế bào tăng sinh làm giảm mô tăng sản đặc trưng của bệnh vảy nến.

Dược động học

Hấp thu
Sinh khả dụng xấp xỉ 80%. Nồng độ huyết tương đạt mức tối đa 1 - 2 giờ sau khi dùng thuốc đường uống, thời gian đạt tác dụng kéo dài khoảng 30 giờ.
Phân bố
Methylprednisolone gắn kết nhiều với protein huyết tương. Thể tích phân bố khoảng 1,4 L/kg.
Chuyển hóa
Methylprednisolone chuyển hóa chủ yếu ở gan qua CYP 3A4, methylprednisolone có thể là một cơ chất của protein vận chuyển ABC (ATP-binding cassette) P-glycoprotein, ảnh hưởng đến sự phân bố trong mô và tương tác thuốc khác.
Thải trừ
Chất chuyển hóa bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải xấp xỉ 3 giờ, giảm đối với người béo phì. Tổng thanh thải của methylprednisolone khoảng 5 - 6 mL/giờ.

Công dụng của Thuốc Metilone 16mg

- Thuốc Metilone được chỉ định dùng để điều trị cho bệnh nhân cần tác dụng của glucocorticoid như:
- Rối loạn nội tiết: Suy tuyến thượng thận nguyên phát và thứ phát, tăng sản tuyến thượng thận bẩm sinh.
- Thấp khớp: Viêm khớp dạng thấp, viêm khớp mạn tính thiếu niên, viêm cột sống dính khớp.
- Bệnh collagen/viêm động mạch: Lupus ban đỏ hệ thống, viêm da cơ toàn thân, sốt thấp khớp kèm viêm tim nặng, viêm động mạch tế bào khổng lồ/đau đa cơ do thấp khớp.
- Bệnh da liễu: Pemphigus thể thông thường.
- Dị ứng: Viêm mũi dị ứng nặng theo mùa và lâu năm, phản ứng quá mẫn do thuốc, bệnh huyết thanh, viêm da tiếp xúc do dị ứng, hen phế quản.
- Bệnh nhãn khoa: Viêm màng bồ đào (viêm mống mắt, viêm mống mắt-thể mi), viêm màng bồ đào sau, viêm dây thần kinh thị giác.
- Bệnh đường hô hấp: Sarcoid phổi, lao cấp tính hoặc lan tỏa (với hóa trị liệu kháng lao thích hợp), hít phải dịch dạ dày.
- Rối loạn huyết học: Ban xuất huyết giảm tiểu cầu tự phát (ITP), thiếu máu tán huyết (tự miễn).
- Bệnh ung thư: Bệnh bạch cầu (thể cấp tính và thể lympho), u lympho ác tính.
- Bệnh đường tiêu hóa: Viêm loét đại tràng, bệnh Crohn.
- Các tình trạng bệnh khác: Viêm màng não do lao, ghép cơ quan.